| 程勇 | 徐峥
 | 困顿的中年男性保健品商贩，经营惨淡，他铤而走险，后成为印度仿制药“格列宁”的独家代理商，更被病友冠以“药神”称号。他并没有什么野心，只是想赚点钱，留住孩子的抚养权，开好自己的神油店仅此而已。而当真切地进入到白血病人这个群体后，他的蜕变和成长是惊人的，即使为此陷入牢狱，也要尽自己地所能救助每一个病人。 |
| 吕受益 | 王传君
 | 重疾患者，十分小家子气，每次见面都会请大家吃橘子。他闯入程勇的神油店，用一个点子给程勇带来有限商机，也给自己带来无限生机，两人建立了深厚友谊。买药一事因他而起，最后也是他的去世促使程勇决定改变。 |
| 曹斌 | 周一围
 | 程勇前妻之弟，一位尽职尽责的警察，性格刚毅正直，外冷内热。后负责追查印度仿制药案件，怀疑程勇是“主谋”，于是他需要作出一个重要决定。 |
| 刘思慧 | 谭卓
 | 舞台上火辣的钢管舞女郎，生活中坚强的单亲妈妈，为女儿治病不惜委身风尘，成为了程勇展开贩药渠道的关键。 |
| 彭浩 | 章宇
 | 贫困的宁村少年，沉默暴戾，一言不发但重情重义。离家出走到城市流浪打工，与程勇不打不相识，后成为亲密战友。 |
| 刘牧师 | 杨新鸣
 | 心怀善意的教堂老牧师，时不时就会拽上两句英文。经常组织病友祷告，后成为“治愈小队”重要成员。 |
| 张长林 | 王砚辉
 | 假药贩子 |
| 吕妻 | 王佳佳
 | 吕受益妻子 |
| 警察 | 贾晨飞
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| 瑞士医药代表 | 李乃文
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| 程勇前妻 | 龚蓓苾
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| 房东 | 宁浩 | |
